Nilotinib
| Strukturformel | |||||||||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||||||||
Freiname | Nilotinib | ||||||||||||||||||
| Andere Namen | 4-Methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluormethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamid (IUPAC) | ||||||||||||||||||
Summenformel | C28H22F3N7O | ||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||||||
ATC-Code | L01XE08 | ||||||||||||||||||
Wirkstoffklasse | Tyrosinkinase-Inhibitor | ||||||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||||||
Molare Masse | 529,52 g·mol−1 | ||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||||||||
Nilotinib (Handelsname: Tasigna®, Hersteller: Novartis) ist ein Proteinkinaseinhibitor, der unter der Bezeichnung AMN107 entwickelt wurde. Er ist ein spezifischer BCR-ABL-Tyrosinkinase-Inhibitor. Tasigna wurde erstmals Mitte 2007 in der Schweiz für die Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie (CML) zugelassen, kurze Zeit später folgte die Zulassung in den USA und der EU. Seit dem 1. Januar 2008 ist das verschreibungspflichtige Arzneimittel in Deutschland zur Behandlung der CML erhältlich.
Die Zulassung erfolgte zunächst für Patienten, die eine Behandlung mit Imatinib nicht tolerieren oder nicht darauf ansprechen. Ende 2010 folgte die Zulassung auch für neu diagnostizierte Patienten. Grundlage der Zulassung waren große Phase-III-Therapiestudien, in denen Nilotinib auch bei Imatinib-resistenten CML-Patienten Wirksamkeit gezeigt hatte.[2]
Nebenwirkungen |
Nilotinib kann wie die meisten Tyrosinkinaseinhibitoren eine reversible Verminderung der roten Blutzellen (Anämie), weißen Blutzellen (Leukopenie) und Thrombozyten (Thrombozytopenie) verursachen, die in der Regel aber nur gering bis mäßig ausgeprägt ist und den Einsatz des Medikaments nicht limitiert. Nilotinib bedingt in rund 1 % der Patienten Verlängerungen der QT-Zeit im Elektrokardiogramm (EKG). Aufgrund des Auftretens des plötzlichen Herztodes bei 0,6 % der Patienten in der Phase-II-Zulassungsstudie für Nilotinib gelten Kalium- oder Magnesiummangel oder ein Long-QT-Syndrom als Gegenanzeigen zu einer Behandlung mit Nilotinib. Da Nilotinib bei gleichzeitiger Einnahme mit Fett zu kurzfristig deutlich erhöhten Plasmaspiegeln führen kann, sollte zwei Stunden vor und eine Stunde nach Einnahme des Präparats keine Nahrung eingenommen werden. Ebenso sollten EKG-Kontrollen vor Therapiebeginn und im Verlauf vorgenommen werden.[3]
Einzelnachweise |
↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ H. Kantarjian et al.: Nilotinib in Imatinib-Resistant CML and Philadelphia Chromosome–Positive ALL. In: New England Journal of Medicine. Band 354, Nr. 24, 15. Juni 2006, S. 2542–2551, doi:10.1056/NEJMoa055104, PMID 16775235.
↑ E. Jabbour, M. Deininger, A. Hochhaus: Management of adverse events associated with tyrosine kinase inhibitors in the treatment of chronic myeloid leukemia. In: Leukemia. Band 25, Nr. 2, 2011, S. 201–210, doi:10.1038/leu.2010.215, PMID 20861918.
Weblinks |
Nilotinib in der EU zugelassen, Leukämie-Online vom 28. November 2007
Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) und Produktinformation zu Tasigna auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur
 | Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt keine Arztdiagnose. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten! |
